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韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态(总第122期)

2024-05-12

一、权威文献证实烟酰胺卓效抗光老 OLAY超抗小白瓶有效减少光损伤

近日,宝洁旗下全球护肤领导品牌OLAY发布了关于烟酰胺的突破性科研进展及其应用 ——烟酰胺能高效修复细胞DNA 光损伤,对抗光老化。基于此次发现,以烟酰胺复配为主要配方思路的经典大单品OLAY 超抗小白瓶,除美白功效外再添抗光老功效护肤证据链,含有抗糖、抗氧、抗光老功效,助力消费者拥有「细嫩滑、透亮白」的好肌肤,引领护肤抗光老的行业新趋势。

药物信息

药物名称:Niacinamide
适应症:修复细胞DNA 光损伤,对抗光老化
研发公司:宝洁


API结构

CAS:98-92-0

Niacinamide结构中韶远能够提供的小分子砌块


SY024804

二、【AACR 2024】亚盛医药宣布将在2024年美国癌症研究协会年会上公布三项最新临床前进展

致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的领先的生物医药企业——亚盛医药(6855.HK)今日宣布,公司共有三项临床前研究进展入选2024年美国癌症研究协会年会(AACR 2024),涉及公司原创1类新药奥雷巴替尼(商品名:耐立克®)、MDM2-p53 抑制剂APG-115、FAK/ALK/ROS1三联酪氨酸激酶抑制剂APG-2449和胚胎外胚层发育蛋白(EED)抑制剂APG-5918四个重要品种。摘要内容现已在AACR官网公布。
美国癌症研究协会(AACR)年会是全球历史最悠久、规模最大的肿瘤研究学术会议之一。会议关注高质量肿瘤研究及创新的各个方面,是全球肿瘤研究的焦点,将汇集肿瘤领域的最前沿的研究成果。本届AACR年会将于当地时间2024年4月5日-10日在美国圣地亚哥举行。

药物信息

药物名称:Olverembatinib
适应症:癌症
研发公司:亚盛医药


API结构

CAS:1257628-77-5

Olverembatinib结构中韶远能够提供的小分子砌块


SY012662


SY242501

SY014203

三、慢性移植物抗宿主病靶向药易来克(R)开出全国首方

慢性移植物抗宿主病(cGVHD)创新治疗药物甲磺酸贝舒地尔片(易来克®)在上海/北京/广州/天津/苏州/杭州/重庆等地陆续开出首批处方。作为FDA批准的首款也是中国首个且唯一的针对ROCK2靶点的免疫调节剂,甲磺酸贝舒地尔片用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的cGVHD患者,通过创新机制帮助患者恢复自身免疫稳态,有效实现患者面临的核心问题,即纤维化,从源头机制上预防纤维化的形成,并直接作用于纤维化组织,从而减少纤维化[1],[2],[3],改善患者的临床结局。
国家血液系统疾病临床医学研究中心常务副主任、中华医学会血液学分会主任委员、苏州大学附属第一医院血液科主任吴德沛教授指出:"甲磺酸贝舒地尔通过直接作用于ROCK2靶点,帮助患者有效对抗慢性移植物抗宿主病纤维化,改善生活质量,挽救患者生命。甲磺酸贝舒地尔在全国的快速可及,满足了慢性移植物抗宿主病患者迫切的临床治疗需求,也为更多临床医生提供了强有力的治疗武器。"
得益于中国对海外创新药物引入的政策支持,赛诺菲在中国加速实现了易来克®从海南博鳌首批患者的先行先试到全国可及。易来克®的上市,不仅丰富了移植领域的产品组合,也是赛诺菲为中国移植患者提供突破性疗法的实践和关注长期生存价值的体现,延续生命奇迹,不让任何一位患者‘掉队'。

药物信息

物名称:Belumosudil mesylate
适应症:对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的cGVHD患者
研发公司:赛诺菲

API结构

CAS:2109704-99-4

Belumosudil mesylate结构中韶远能够提供的小分子砌块


SY099591


SY002725


SY318037



四、TauRx 的 LUCIDITY 试验显示 Hydromethylthionine Mesylate(HMTM)具有长达两年的持续认知功能改善。

HMTM 旨在进行早期干预,以改变潜在的疾病过程并减缓阿尔茨海默病的进展
HMTM 在大约 3000 名受试者的试验中显示出良好的安全性,并且显示淀粉样蛋白相关影像异常的风险没有增加
HMTM 有潜力成为第一个口服抗 tau 蛋白疗法,只需最少的测试和治疗监测即可治疗阿尔茨海默病
阿伯丁,苏格兰--(BUSINESS WIRE)--(美国商业资讯)-- TauRx Pharmaceuticals Ltd.,阿尔茨海默病(AD)领域中以Tau蛋白为研究核心的全球先锋,在葡萄牙里斯本举行的2024年阿尔茨海默病与帕金森病大会(AD/PD™ 2024)上,分享了其第三阶段LUCIDITY试验的水甲硫噻嗪甲磺酸盐(HMTM)24个月研究数据。
最新的24个月数据展现了早期到中度阶段疾病全谱的持续改善。通过将试验参与者与精确匹配的真实世界数据及元分析对照组相比较,结果显示LUCIDITY试验的参与者在疾病进展上有了显著减缓。特别是在疾病早期子群体中,转变至AD痴呆阶段的风险显著降低。
HMTM是一种Tau蛋白聚集抑制剂,旨在减少AD中的Tau病理变化。LUCIDITY试验比较了早期至中度AD患者在接受每日16毫克HMTM治疗与对照组之间,在标准认知和功能结果以及大脑体积损失方面的变化,首先是12个月的对照阶段,随后是一个开放标签阶段,期间所有人每日接受16毫克HMTM治疗持续12个月。去年公布的基于血液的生物标志物数据显示,与对照组相比,每日16毫克HMTM治疗导致血液中神经丝蛋白轻链(NfL)浓度变化的95%减少(p=0.0291)。血液中的NfL提供了大脑中神经退行性进展的度量。

药物信息

药物名称:Hydromethylthionine Mesylate
适应症:阿尔茨海默病
研发公司:TauRx Pharmaceuticals Ltd.,


API结构

CAS:1236208-20-0

Hydromethylthionine Mesylate结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY247377


SY247376


SY053772

五、百济神州宣布百悦泽®获FDA加速批准用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤

百济神州(纳斯达克代码:BGNE;香港联交所代码:06160;上交所代码:688235)是一家全球肿瘤创新公司,今日宣布百悦泽®(泽布替尼)获美国食品药品监督管理局(FDA)授予加速批准,用于联合抗CD20单克隆抗体奥妥珠单抗,治疗既往经过至少二线系统治疗的复发或难治性(R/R)滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者。该项适应症的加速批准是基于总缓解率和持续缓解时间,此次批准也标志着百悦泽®在美国获批第五项B细胞恶性肿瘤适应症。
百济神州血液学首席医学官Mehrdad Mobasher医学博士及公共卫生硕士表示:“百悦泽®的加速批准具有重大意义,为初始治疗无效或复发的美国滤泡性淋巴瘤患者提供了首个也是唯一一款BTK抑制剂的治疗方案。百悦泽®是迄今为止唯一一款在此类恶性肿瘤中展示有效性的BTK抑制剂,其已获批五项肿瘤适应症,在全球同类药物中适应症覆盖最为广泛。这充分展现了百悦泽®差异化的临床特征,以及我们坚定不移将这项重要治疗选择带给全球患者的决心。”

药物信息

药物名称:Zanubrutinib
适应症:复发或难治性滤泡性淋巴瘤
研发公司:百济神州


API结构

CAS:1691249-45-2

Zanubrutinib结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY001081


SY323126


SY248426


SY033527


六、云顶新耀宣布中国澳门药物监督管理局正式受理伊曲莫德(VELSIPITY®)用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的新药上市许可申请

云顶新耀(HKEX 1952.HK)是一家专注于创新药和疫苗开发、制造、商业化的生物制药公司,今日宣布中国澳门特别行政区药物监督管理局已正式受理伊曲莫德(VELSIPITY®)用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者的新药上市许可申请(NDA)。伊曲莫德是一款每日一次口服的一线治疗药物,不仅使用方便、疗效佳,而且具有良好的安全性特征,已在美国和欧盟获得新药上市批准。
云顶新耀首席执行官罗永庆表示:"自身免疫性疾病是云顶的重点关注领域,亦是公司未来的重要价值增长动力。我们很高兴伊曲莫德的新药上市申请现已在中国澳门获得受理,澳门有望成为伊曲莫德在云顶亚洲授权区内第一个获得批准的地区。基于耐赋康®在澳门的成功商业化上市,我们看到亚洲尤其是中国大陆的患者非常渴望能够尽快获得我们疾病首创或同类领先的创新药物。此次,我们亦计划依托粤港澳大湾区‘港澳药械通’等利好政策,加快伊曲莫德在中国大陆的患者可及性,以尽快满足他们迫切且巨大的临床需求,同时进一步加强公司的自我造血能力。我们还期待今年正式在中国大陆递交伊曲莫德的新药上市申请,以尽快惠及更多中国患者。"

药物信息

药物名称:Etrasimod
适应症:中重度活动性溃疡性结肠炎
研发公司:云顶新耀


API结构

CAS:1206123-37-6

Etrasimod结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY375565


SY326202




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