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韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态(总第113期)

2023-12-14

一、首款!百时美施贵宝「氘可来昔替尼」国内获批上市,开启 TYK2 抑制剂的星辰大海

近日,NMPA 发布公告,百时美施贵宝(下称 BMS)的 TYK-2 变构抑制剂「氘可来昔替尼」获批上市,用于治疗适合系统治疗或光疗的成人中重度斑块状银屑病。
氘可来昔替尼是当前全球首个且唯一一个获批的 TYK-2 变构抑制剂。在本次批准之后,也成为同靶点国内首款,为银屑病患者提供了有竞争力的新疗法。

药物信息

药物名称:Deucravacitinib
适应症:中重度斑块状银屑病
研发公司:百时美施贵宝


API结构

CAS:1609392-27-9

Deucravacitinib结构中韶远能够提供的小分子砌块


SY236298


SY018785



SY253865



SY102386

二、降脂新药「佩玛贝特」在中国申报上市

近日,中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)官网公示,Kowa Company递交了5.1类新药佩玛贝特片的上市申请并获得受理。公开资料显示,这是一种新型过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α激动剂,此前已在日本被批准用于治疗高脂血症(包括家族性高脂血症)。
佩玛贝特(pemafibrate,商品名为Parmodia)是一种新型、高选择性PPARα调节剂。它通过与PPARα结合并调节参与脂质代谢的基因的表达,从而降低血浆甘油三酯(TG)水平和增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。在临床研究中,如剂量发现研究,与另一款降脂药的比较验证研究,以及针对高甘油三酯血症患者、2型糖尿病和血脂异常患者的长期研究中,研究结果显示了佩玛贝特有效的空腹血清TG降低作用、HDL-C增加作用及其持续的长期作用。

药物信息

药物名称:Pemafibrate
适应症:高脂血症(包括家族性高脂血症)
研发公司:Kowa Company


API结构

CAS:848259-27-8

Pemafibrate结构中韶远能够提供的小分子砌块


SY010741


SY325573



SY325574


三、罗欣药业抗肿瘤创新药LX-039片I期临床研究数据亮相2023 ESMO

2023年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)大会在西班牙马德里隆重召开。罗欣药业集团股份有限公司(简称"罗欣药业")旗下抗肿瘤创新药LX-039片I期临床研究入选2023年ESMO年会壁报展示。
ESMO作为全球最具影响力的肿瘤学会议之一,每年有来自150多个国家和地区的超过30000名专业人士参加会议。大会涵盖了基础研究、转化研究以及最新临床研究进展,为临床诊疗、学术讨论等提供了广阔的交流学习平台。
LX-039片是一种新型口服选择性雌激素受体下调剂(SERD),此次入选的研究是LX-039片在内分泌治疗失败的雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)绝经后晚期乳腺癌患者中的剂量递增与扩展I期临床试验。旨在探索其安全耐受性、药代/药效动力学(PK/PD)特征与初步抗肿瘤活性。复旦大学附属肿瘤医院胡夕春教授作为主要研究者牵头开展。

药物信息

药物名称:LX-039
适应症:肿瘤
研发公司:罗欣药业


API结构

CAS:2135341-09-0

LX-039结构中韶远能够提供的小分子砌块


SY020721


SY009710


34633-08-4


2135340-31-5


四、开拓药业普克鲁胺治疗转移性乳腺癌Ic期临床研究成果亮相ESMO 2023

2023年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会于中欧夏令时间2023年10月20日至10月24日在西班牙马德里盛大召开。本届ESMO年会上,开拓药业以壁报(Poster)形式公布了普克鲁胺联合内分泌药物(ETs)治疗转移性乳腺癌(mBC)在中国的Ic期临床研究最新成果。该项由北京大学肿瘤医院李惠平教授担任主要研究者(leading PI)的临床研究结果显示,普克鲁胺联合氟维司群治疗转移性乳腺癌展现出令人鼓舞的抗肿瘤活性和良好的安全性。ESMO年会现场,普克鲁胺亮丽的临床数据吸引了众多与会者驻足关注和交流。


药物信息

药物名称:Proxalutamide
适应症:转移性乳腺癌
研发公司:开拓药业


API结构

CAS:1398046-21-3

Proxalutamide结构中韶远能够提供的小分子砌块


1311158-94-7


SY003395

1398048-78-6



五、ORR 78.6%!PFS 12.4个月!舒沃哲®一线治疗EGFR 20号外显子插入突变显同类最佳潜力

舒沃哲®一线单药治疗EGFR 20号外显子插入(EGFR exon20ins)突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)疗效显著且安全性良好
抗肿瘤活性持久,在II期推荐剂量(RP2D)300mg下,舒沃哲®无进展生存期(PFS)可达12.4个月
针对多种EGFR exon20ins突变亚型患者,舒沃哲®均表现出良好的抗肿瘤活性
迪哲医药(股票代码:688192.SH)宣布,公司首款自主研发的新型肺癌靶向药EGFR抑制剂舒沃哲®(通用名:舒沃替尼片)一线治疗EGFR exon20ins突变型晚期NSCLC的疗效和安全性汇总分析最新数据,在2023欧洲肿瘤内科学会(ESMO)大会亮相。

药物信息

药物名称:Sunvozertinib
适应症:肺癌
研发公司:迪哲医药


API结构

CAS:2370013-12-8

Sunvozertinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY002287


SY060358


SY001677


SY300679

六、【直击ESMO 2023】亚盛医药APG-1252获ESMO口头报告, 联合奥希替尼治疗或可为TP53和EGFR共突变NSCLC患者带来全新治疗选择

致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的领先的生物医药企业——亚盛医药(6855.HK)宣布,公司在2023年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上,以小型口头报告(mini oral)的形式,公布了Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂APG-1252联合奥希替尼治疗携EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的最新临床数据。
APG-1252是亚盛医药自主研发的、具有Best-in-class潜力的新型Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂,可通过选择性抑制Bcl-2及Bcl-xL蛋白修复细胞凋亡,从而达到治疗NSCLC等多种实体瘤和血液肿瘤的效果。
此次APG-1252在ESMO年会上展示的数据表明,该品种联合奥希替尼对携EGFR突变的NSCLC患者具有良好的治疗潜力。数据显示,在未接受过EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的26例患者中,21例获得部分缓解(PR),客观缓解率(ORR)达80.8%;而在该组携TP53和EGFR共突变的16例患者中,14例患者获得PR,ORR达87.5%。

药物信息

药物名称:Pelcitoclax
适应症:皮炎
研发公司:礼来


API结构

CAS:1619923-36-2

Pelcitoclax结构中韶远能够提供的小分子砌块


SY008683


SY008474


SY372961


素材来源:药渡、Pubchem,若有侵权望联系删除!

关于韶远


韶远科技(上海)有限公司成立于2007年,专注小分子杂环砌块16年;可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务;公司放大生产类似cGMP环境,产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来,随着合成生物的蓬勃发展,公司也开发多系列生物大分子相关中间体,如海藻糖及衍生物、上百种糖类结合体、ADC毒素和Linkers、Protac及核苷等。

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