韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第140期）

二、卫材抗癌药物"TASFYGO®片剂35mg"在日本上市

卫材宣布，已在日本上市成纤维细胞生长因子受体（FGFR）选择性酪氨酸激酶抑制剂"TASFYGO®片剂35mg"（通用名：tasurgratinib succinate），用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该产品已获得日本的生产和销售许可，并被列入日本国家医疗保险药品价格名录。
TASFYGO，由卫材（Eisai）筑波研究实验室自主研发，是一种可口服的新型酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、FGFR2和FGFR3表现出选择性抑制活性。TASFYGO在日本获批是基于多项数据，包括卫材在日本和中国开展的一项多中心、开放性、单臂临床II期试验（研究201）的结果。2024年8月，Nihon Stery, Inc.（总部：东京）研发的配套诊断试剂盒"AmoyDx® FGFR2 Break-apart FISH Probe Kit"也获批上市，该试剂盒用于检测胆道癌患者的FGFR2基因融合或重排，以确定是否适合使用TASFYGO进行治疗。

药物信息

药物名称：Tasurgratinib succinate
适应症：化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌
研发公司：卫材

API结构

CAS：1879965-80-6

Tasurgratinib succinate结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY007736

SY047741

SY269947

SY068774

1622205-59-7

SY099134

三、金妍迪科：中国大陆首个水溶性黄体酮注射液金赛欣®纳入国家医保

国家医保局宣布，金赛药业产品金赛欣®黄体酮注射液（II）纳入2024年版国家医保目录。这一成果标志着，金赛欣®响应国家完善生育支持体系建设的方针，成为辅助生殖领域第一个国谈药品。其创新剂型，为治疗提供良好的疗效与安全性保障，优化了辅助生殖领域的用药选择，提升了药品可及性，减轻了患者的经济负担。此举意味着金赛药业在女性健康领域，为黄体酮的补充治疗人群提供带来更为经济实用的治疗方案。
近年来，儿童和女性的健康问题越来越受到全社会关注。国家高度重视并将促进妇儿健康纳入经济社会发展总体规划。作为致力于成为儿童和女性健康领域全球领先企业的金赛药业来说，这也是他们一直高度关注并投入精力研究的课题。尤其是对其子公司金妍迪科更是如此。
金妍迪科作为金赛药业于 2023 年全资设立的专注女性健康业务的子公司，以辅助生殖和女性健康为两大业务单元，打造覆盖女性全生命周期的多元化产品组合，全面布局不孕不育全栈解决方案及妇科更年期、妇科感染、妇科器械妇科肿瘤、妇科盆底和妇科消费品领域。
作为中国大陆首个水溶性黄体酮注射液——金赛欣®，主要用于辅助生殖技术中黄体酮的补充治疗。黄体功能不足是指排卵后黄体发育不良，分泌孕酮不足或黄体过早退化，导致子宫内膜分泌反应不足，与不孕及流产密切相关。辅助生殖患者中黄体功能不足的发生率高，黄体酮是用于黄体支持的主要孕激素，目前已有多种剂型在国内获批，包括注射剂、栓剂、胶囊、缓释凝胶等。但就临床表现和患者使用便利性方便来说，ESHRE（欧洲人类生殖与胚胎学学会）指南[1]推荐：25mg水溶性黄体酮可作为IVF/ICSI后黄体支持选择。

药物信息

药物名称：Progesterone
适应症：辅助生殖
研发公司：金赛药业

API结构

CAS：57-83-0

Progesterone结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY045796

四、全球首款口服TYK2变构抑制剂颂狄多®纳入国家医保目录

国家医疗保障局最新公告显示，百时美施贵宝旗下全球首款口服酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂颂狄多®（氘可来昔替尼片）已正式纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2024年）》（以下简称"医保目录"）。新版医保目录将于2025年1月1日起实施，各地报销流程及时间以当地政府公告为准。
颂狄多于2023年10月获得国家药品监督管理局批准，用于适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。银屑病是个体与环境相互影响诱发的免疫介导的慢性、复发性、炎症性、系统性疾病[1]，在中国人群的患病率约为0.47% [2]，患者人数超700万[3]，其中近六成患者病情已发展至中度或重度[4]，且大部分罹患的是斑块状银屑病[1]。皮肤损伤是银屑病最明显的症状之一，会给患者带来巨大的身心压力，甚至引发心理疾病[1]；此外，作为一种免疫相关性疾病，银屑病还可引发包括银屑病关节炎、心血管疾病、代谢性疾病、肝肾疾病、自身免疫性疾病在内的多种共病[1]。这些疾病的发生和严重程度与银屑病的严重程度有明确相关性。因此，中重度银屑病患者应及时启用系统治疗来控制疾病发展

药物信息

药物名称：Deucravacitinib
适应症：中重度斑块状银屑病
研发公司：百时美施贵宝

API结构

CAS：1609392-27-9

Deucravacitinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY236298

SY018785

SY253865

SY102386

五、德琪医药希维奥®新适应症成功纳入2024年国家医保目录，惠及更多中国DLBCL患者

致力于研发，生产和销售同类首款及/或同类最优血液及实体肿瘤疗法的商业化阶段领先创新生物制药公司–德琪医药有限公司（简称"德琪医药"，香港交易所股票代码：6996.HK）近日宣布，希维奥®（塞利尼索片）新增一项适应症纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2024年）》（以下简称"国家医保目录"），医保支付范围为：既往接受过至少两线系统性治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）成人患者。新版国家医保目录将于2025年1月1日起正式生效。
2024年7月，继首次被批准用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）之后，希维奥®在中国获批第二项适应症，用于治疗R/R DLBCL。截至目前，希维奥®在中国累积获批的两项适应症均已被纳入国家医保目录，医保覆盖人群进一步扩大。
值得一提的是，希维奥®在半年之内，实现了新适应症从获批、上市到纳入医保的"三级跳"，以高效的"德琪速度"快速、切实地为我国DLBCL患者带来了更有效、便捷、可负担的创新解决方案，也充分体现出国家医保局对这款创新药物的认可。在提高患者生存获益的同时，大幅减轻患者及其家庭的治疗负担，这无疑表明了德琪医药"改善肿瘤患者生活质量"的愿景与目标正在逐步实现。

药物信息

药物名称：Selinexor
适应症：复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）
研发公司：德琪医药

API结构

CAS：1393477-72-9

Selinexor结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY007518

SY257885

六、奥凯乐纳入新版国家医保药品目录，擎乐和纽再乐静脉剂型成功续约

再鼎医药（纳斯达克股票代码：ZLAB；香港联交所股份代号：9688）近日宣布，国家医疗保障局（国家医保局）发布的2024国家医保药品目录（新版国家医保药品目录），已更新并纳入以下药品及适应证：
奥凯乐®（瑞普替尼）被纳入新版国家医保药品目录用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；
纽再乐®（奥马环素）的静脉输注剂型成功续约，用于治疗患有社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的成人患者；
擎乐®（瑞派替尼）成功续约用于治疗既往接受过3种或以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）的晚期胃肠间质瘤（GIST）成人患者。
再鼎医药大中华区首席商务官朱彤表示："奥凯乐被纳入国家医保目录，将大大提高创新疗法对国内ROS1阳性非小细胞肺癌患者的可及性，且该治疗方案具有良好的持久获益。我们期待在2024年底前上市奥凯乐。奥凯乐的纳入，以及纽再乐和擎乐的续约将进一步帮助国内的患者以更可负担的费用接受治疗。"
再鼎医药总裁兼首席运营官Josh Smiley表示："为具有重大未满足医疗需求的患者提供创新药物是再鼎医药使命的关键部分。很高兴再鼎已经有六种产品被纳入国家医保目录，我们将继续努力提高创新治疗方式对国内患者的可及性。我们将继续配合国家医保局的工作，以改善患者生活为目标，提高差异化创新疗法在中国的可负担性和可及性。"

药物信息

药物名称：Ripretinib
适应症：ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌
研发公司：再鼎医药

API结构

CAS：1442472-39-0

Ripretinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY001495

SY225730

SY061004

素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除！

关于韶远

韶远科技（上海）有限公司成立于2007年，专注于小分子砌块18年；可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务；公司放大生产类似cGMP环境，产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来，随着合成生物学的蓬勃发展，公司也开发多系列生物大分子相关中间体，如糖类及衍生物、氨基酸及衍生物、核苷及衍生物、ADC毒素、Linkers、Protac砌块等。

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