韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第117期）

2024-02-26

一、罗欣药业创新药替戈拉生片新适应症十二指肠溃疡获批上市

近日，罗欣药业集团股份有限公司（简称"罗欣药业"或"公司"）消化系统疾病领域重磅产品、国家I类创新药替戈拉生片（商品名：泰欣赞®）新适应症十二指肠溃疡（duodenal ulcer，DU）上市注册申请（NDA）获得国家药品监督管理局批准，为临床治疗带来新选择。这是继反流性食管炎后，替戈拉生片获批的第2项适应症。

药物信息

药物名称：Tegoprazan
适应症：十二指肠溃疡
研发公司：罗欣药业

API结构

CAS：942195-55-3

Tegoprazan结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY273953

SY273849

二、云顶新耀宣布伊曲莫德（Etrasimod）用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的亚洲3期研究诱导期取得积极顶线结果

云顶新耀（HKEX 1952.HK）是一家专注于创新药和疫苗研发、制造、商业化的生物制药公司，今日公布伊曲莫德（etrasimod）在亚洲治疗中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的多中心3期临床研究诱导期取得积极顶线结果。伊曲莫德已于2023年10月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的新药上市许可申请（NDA）批准作为一线治疗中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者，商品名为VELSIPITY™。

药物信息

药物名称：Etrasimod
适应症：中重度活动性溃疡性结肠炎
研发公司：云顶新耀

API结构

CAS：1206123-37-6

Etrasimod结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY280351

SY286543

三、云顶新耀宣布中国国家药品监督管理局受理Zetomipzomib（泽托佐米）的新药临床试验申请

云顶新耀（HKEX 1952.HK）是一家专注于创新药和疫苗开发、制造、商业化的生物制药公司，近日宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理zetomipzomib（泽托佐米）在中国的新药临床试验（IND）申请。Zetomipzomib是一款新一类首创、选择性免疫蛋白酶体抑制剂，用于治疗包括狼疮性肾炎、系统性红斑狼疮在内的一系列自身免疫性疾病。

药物信息

药物名称：Zetomipzomib
适应症：狼疮性肾炎、系统性红斑狼疮
研发公司：云顶新耀

API结构

CAS：1629677-75-3

Zetomipzomib结构中韶远能够提供的小分子砌块

1629680-22-3

1629680-52-9

1629680-51-8

1629053-87-7

四、绿叶制药宣布创新药芦比替定在中国澳门获批上市，用于治疗复发性小细胞肺癌

绿叶制药集团宣布，注射用芦比替定已正式获得中国澳门药物监督管理局的上市批准，用于治疗接受铂类药物化疗期间或期后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者。
绿叶制药集团总裁杨荣兵表示："SCLC是一种治疗相对困难的肺癌亚型，具有恶性程度高、预后差、复发性高的特点。该疾病复发后缺乏新的药物治疗选择是当下临床应用中面临的主要挑战。我们很高兴地看到芦比替定在中国澳门获得上市批准，并有望通过粤港澳大湾区的相关政策惠及更多有需要的SCLC患者，改善他们的生存获益。"
芦比替定是一种选择性的致癌基因转录抑制剂，独特的双重作用机制使其在抑制肿瘤基因转录、导致肿瘤细胞凋亡的同时，可调节肿瘤微环境，从而进一步发挥抗肿瘤作用。该药物于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的附条件批准，是二十多年来唯一一个获得FDA批准用于治疗复发性SCLC的新分子实体。

药物信息

药物名称：Lurbinectedin
适应症：转移性小细胞肺癌
研发公司：绿叶制药集团

API结构

CAS：497871-47-3

Lurbinectedin结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY272524

五、亚盛医药Bcl-2抑制剂APG-2575治疗R/R MM数据首次公布，ORR和VGPR率令人欣喜

亚盛医药（6855.HK）近日宣布，公司已在于美国圣地亚哥举办的第65届美国血液学会（American Society of Hematology，ASH）年会上，以壁报展示形式公布了公司核心品种Lisaftoclax（APG-2575）联合新型治疗方案在复发/难治性（R/R）多发性骨髓瘤（MM）或免疫球蛋白轻链（淀粉样蛋白轻链 [AL]）淀粉样变性患者中的数据。此为APG-2575治疗R/R MM患者的数据首次展示。
ASH年会是全球血液学领域规模最大的国际学术盛会之一，汇集了最前沿的研究进展及最新的药物研发数据，展示全球血液学领域的最高学术水平。作为日益活跃在国际学术舞台上的"中国声音"，今年亚盛医药的在研品种（APG-2575、耐立克®）有多项研究入选，其中2项获口头报告。
此次展示的APG-2575治疗R/R MM等恶性血液病患者的数据再一次体现了该品种联合治疗强劲的疗效和安全性优势。数据显示，在接受APG-2575联合泊马度胺+地塞米松治疗的患者中，总缓解率（ORR）达66.7%，非常好的部分缓解（VGPR）率达28.6%；在接受APG-2575联合联合达雷木单抗+来那度胺+地塞米松治疗的R/R MM患者中，ORR达100%，VGPR率达50%；而在安全性方面，APG-2575在最高1200mg的剂量给药下，依然耐受良好。

药物信息

药物名称：Lisaftoclax
适应症：R/R MM
研发公司：亚盛医药

API结构

CAS：2180923-05-9

Lisaftoclax结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY004898

SY035251

SY002528

SY125554

SY030452

2180923-63-9

六、Afuresertib治疗乳腺癌Ib期研究结果公布

来凯医药（股份代码：2105.HK），一家处于临床阶段的生物医药科技公司在2023美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会（San Antonio Breast Cancer Symposium, SABCS）现场，公布了关于"评价afuresertib联合氟维司群治疗标准治疗失败的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者的疗效和安全性的Ib期研究"数据。
疗效及安全性积极
此次Ib期研究在2022年5月至2023年4月期间共入组20例受试者（19名女性和1名男性），均为先前接受1-2线内分泌治疗失败的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者。中位随访期为11个月。
截至2023年10月16日，疗效及安全性研究结果如下：
-入组患者中70%既往接受过CDK4/6抑制剂治疗
-总患者人群中：确认的客观缓解率（ORR)为30%（95% CI, 11.9, 54.3)，疾病控制率（DCR）为80%，中位无进展生存期 (PFS)为7.3个月（95% CI, 3.7, NE）
-11例PIK3CA/AKT1/PTEN阳性受试者中：确认的ORR为45.4%（95% CI, 16.7, 76.6)，疾病控制率为82%，中位PFS为7.3个月（95% CI, 3.6, 8.2)
-17例中国受试者中：确认的ORR为29.4%（95% CI, 10.3, 60.0)，疾病控制率为82.4%，中位PFS为7.3个月（95% CI, 3.6, 8.2)
-整体安全性可控，患者耐受良好。未发生影响剂量决策的不良事件（安全导入期）。未发生导致永久停药的不良事件，也未发生严重不良事件(SAE)
研究者在总结中表示，afuresertib联合氟维司群的疗法初步显示出抗肿瘤疗效，安全性可控，支持在即将进行的III期研究中做进一步评估。

药物信息

药物名称：Afuresertib
适应症：乳腺癌
研发公司：来凯医药

API结构

CAS：1047644-62-1

Afuresertib结构中韶远能够提供的小分子砌块

1047630-61-4

2489316-51-8

素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除！

关于韶远

韶远科技（上海）有限公司成立于2007年，专注于小分子砌块17年；可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务；公司放大生产类似cGMP环境，产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来，随着合成生物学的蓬勃发展，公司也开发多系列生物大分子相关中间体，如糖类及衍生物、氨基酸及衍生物、核苷及衍生物、ADC毒素、Linkers、Protac砌块等。

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