韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第129期）

2024-08-30

一、【直击EHA 2024】亚盛医药Bcl-2抑制剂APG-2575治疗R/R MM和AL淀粉样变性数据更新，总缓解率显著提高

致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的领先的生物医药企业——亚盛医药（6855.HK）近日宣布，公司已在2024年欧洲血液学协会年会（EHA 2024）上，以壁报形式公布了在研核心品种Bcl-2抑制剂APG-2575联合新型治疗方案用于复发/难治性（R/R）多发性骨髓瘤（MM）或免疫球蛋白轻链（AL）淀粉样变性患者的最新数据。
该项研究已在2023年美国血液学会年会上首次披露相关数据，此次在EHA年会上的数据更新进一步体现了APG-2575联合用药强劲的疗效和安全性优势，在联合泊马度胺+地塞米松治疗R/R MM中尤为突出。3级及以上治疗相关的中性粒细胞减少症发生率为14.3%，有望为患者提供一个安全可靠的治疗选择。

药物信息

药物名称：Lisaftoclax
适应症：骨髓瘤（MM）或免疫球蛋白轻链（AL）淀粉样变性
研发公司：亚盛医药

API结构

CAS：2180923-05-9

Lisaftoclax结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY004898

SY246623

SY002528

SY125554

SY030452

SY004529

SY330904

二、康哲药业：创新药亚甲蓝肠溶缓释片（莱芙兰®）中国获批上市

康哲药业控股有限公司（"本公司"，连同其附属公司统称为"本集团"）欣然宣布，创新药亚甲蓝肠溶缓释片（莱芙兰®）（"产品"）的新药上市许可申请（NDA）已于2024年6月11日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，于2024年6月18日收到药品注册证书。产品用于在接受结肠镜检查筛查或监测的成人患者中增强结直肠病变的可视化，成为中国首个口服亚甲蓝肠溶缓释片。本集团将协同现有消化科产品及资源，有序推进产品的商业化与学术推广工作，以期尽早实现产品全国规模化临床应用，早日造福结直肠病患者。

药物信息

药物名称：Methylene Blue trihydrate
适应症：在接受结肠镜检查筛查或监测的成人患者中增强结直肠病变的可视化
研发公司：康哲药业

API结构

CAS：7220-79-3

Methylene Blue trihydrate结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY247377

SY006562

SY018473

三、全球首个治疗帕金森病长效微球制剂金悠平®在华获批上市

绿叶制药集团（2186.HK）宣布，其自主研发的创新微球制剂——金悠平®（注射用罗替高汀微球），作为纳入优先审评审批程序的品种，已获得中国国家药品监督管理局的上市批准，用于帕金森病的治疗。
金悠平®基于绿叶制药全球领先的微球技术平台开发，每周给药一次，是全球首个治疗帕金森病的长效缓释微球制剂，也是目前更符合"持续多巴胺能刺激（CDS）"理念的周制剂。该产品是绿叶制药微球技术平台的又一创新成果，也将进一步强化公司在中枢神经系统（CNS）领域的领先优势。

药物信息

药物名称：Rotigotine
适应症：帕金森病
研发公司：绿叶制药集团

API结构

CAS：99755-59-6

Rotigotine结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY001051

SY113340

SY053165

四、和黄医药宣布武田获得欧盟委员会批准FRUZAQLA® (呋喹替尼)

和黄医药（中国）有限公司（简称"和黄医药"或"HUTCHMED"）（纳斯达克/伦敦证交所：HCM；香港交易所：13）今日宣布其合作伙伴武田（TSE：4502/ NYSE：TAK）取得欧盟委员会（European Commission）批准FRUZAQLA®（呋喹替尼，fruquintinib）作为单药疗法用于治疗既往接受过包括氟尿嘧啶类（fluoropyrimidine）、奥沙利铂（oxaliplatin）和伊立替康（irinotecan）为基础的化疗、抗血管内皮生长因子（"VEGF"）治疗以及抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗在内的现有标准治疗，以及曲氟尿苷替匹嘧啶（trifluridine-tipiracil）或瑞戈非尼（regorafenib）治疗后疾病进展或不耐受的成人转移性结直肠癌患者。

药物信息

药物名称：Fruquintinib
适应症：结直肠癌
研发公司：和黄医药

API结构

CAS：1194506-26-7

Fruquintinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY002685

SY122124

SY023195

五、华领医药在2024ADA科学年会公布多格列艾汀与SGLT-2抑制剂联合用药的潜力

华领医药（"公司"，香港联交所股份代号：2552.HK）今天宣布，第84届美国糖尿病协会（ADA）科学年会上，公司及其全资子公司南京盛德瑞尔医药科技有限公司（盛德瑞尔）展示了多项基础研究成果。一项基础研究表明，全球首创新药双作用葡萄糖激酶激活剂（GKA）多格列艾汀通过促进胰岛素和GLP-1的分泌降低血糖水平，多格列艾汀和SGLT-2抑制剂卡格列净联合用药的降糖效果均优于单独用药，且具有协同增效作用。另有基础研究表明多格列艾汀在糖尿病预防方面具有潜力。
多格列艾汀是华领医药自主研发的全球首创葡萄糖激酶激活剂，通过修复2型糖尿病患者受损的葡萄糖激酶功能和表达，提升2型糖尿病患者的葡萄糖敏感性，从而改善患者血糖稳态失调。既往基础研究和临床研究表明，其作用机制还包括改善GLP-1分泌、恢复胰岛功能和增加肝脏胰岛素敏感性。卡格列净（Canagliflozin）是一款SGLT-2抑制剂类降糖药。该基础研究旨在评估两药联合用药对小鼠葡萄糖稳态的调节作用，为临床联合治疗奠定基础。

药物信息

药物名称：Dorzagliatin
适应症：糖尿病
研发公司：华领医药

API结构

CAS：1191995-00-2

Dorzagliatin结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY013150

SY037256

SY006623

SY009101

SY014847

六、康哲药业：磷酸芦可替尼乳膏用于治疗AD的中国III期桥接试验完成首例受试者给药

近日，康哲药业控股有限公司（"本公司"，连同其附属公司统称为"本集团"或"康哲药业"）宣布，磷酸芦可替尼乳膏（"产品"）用于治疗特应性皮炎（AD）的中国III期桥接试验已完成首例受试者给药。这是继产品的白癜风适应症获海南省药监局批准临床急需进口，及在澳门获批上市等系列里程碑事件之后，又一重要中国临床开发进展。
该试验为一项在中国人群中评价磷酸芦可替尼乳膏治疗特应性皮炎的疗效及安全性的随机、双盲、安慰剂对照III期临床研究，将为产品在中国的上市申请提供更多循证医学依据。该试验由上海市皮肤病医院副院长史玉玲教授牵头，将在全国20家临床研究中心开展，计划入组约192例特应性皮炎患者。
AD是一种慢性、复发性、炎症性的皮肤疾病，临床主要表现为皮肤干燥、慢性湿疹样皮损和明显瘙痒，可能严重影响患者的生活品质。据估算，中国AD患者约2,600万，其中轻中度约2,300万。外用药物是AD最基本的治疗方法。传统外用药物如外用糖皮质激素（TCSs）和外用钙调神经酶抑制剂（TCIs）有长期用药的不良反应或有限的疗效，尤其对于无需全身治疗的轻中度AD患者，临床亟需新的治疗选择。

药物信息

药物名称：Ruxolitinib Phosphate
适应症：特应性皮炎
研发公司：康哲药业

API结构

CAS：1092939-17-7

Ruxolitinib Phosphate结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY264967

SY003080

SY334954

2102675-36-3

素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除！

关于韶远

韶远科技（上海）有限公司成立于2007年，专注于小分子砌块17年；可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务；公司放大生产类似cGMP环境，产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来，随着合成生物学的蓬勃发展，公司也开发多系列生物大分子相关中间体，如糖类及衍生物、氨基酸及衍生物、核苷及衍生物、ADC毒素、Linkers、Protac砌块等。

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